Сульфатная конъюгация алифатических спиртов и фенолов протекает
по следующей схеме:
R-OH + ФАСФ ^ R-O-SO3H + ФАФ
Субстраты для реакции не ограничиваются спиртами и фенолами, которые
часто являются продуктами реакции 1-й фазы. К ксенобиотикам, не требую-
щим предварительной активации ферментами 1-й фазы относятся первичные
и вторичные спирты, желчные кислоты, катехолы, определенные ароматиче-
ские амины, например, анилин и 2-аминонафтален, конъюгирующие с ФАСФ
с образованием соответствующих сульфаматов:
N-гидроксиариламины также являются субстратами для сульфотрансфераз.
Во всех случаях реакция включает нуклеофильную атаку атомов кислорода
или азота на атом серы в ФАСФ с расщеплением фосфосульфатной связи.
Сульфатные конъюгаты ксенобиотиков экскретируются в основном с мочой.
Метаболиты, экскретируемые с желчью могут быть гидролизованы арил-
сульфатазами, присутствующими в микрофлоре кишечника, что способству-
ет энтеропеченочной циркуляции ксенобиотика.
Сульфатазы присутствуют и в эндоплазматическом ретикулуме и в лизосо-
мах, где преимущественно гидролизуют сульфаты эндогенных соединений.
Некоторые сульфатные конъюгаты подвергаются дальнейшей биотрансфор-
мации. Сульфатирование благоприятствует дейодированию тироксина и
трийодтирозина и может определять скорость элиминирования тиреоидных
гормонов.
Относительно низкая концентрация ФАСФ в клетке (около 75мкм, для
сравнения - концентрация УДФ-глюкуроновой кислоты составляет около
350мкм) ограничивает возможности сульфатной конъюгации ксенобиотиков.
Поэтому при высоких токсических нагрузках это приводит к переключению
метаболизма на другие пути, в частности в сторону образования Р-глюкуро-
152
Электронная книга СКБ ГНУ Россельхозакадемии
