EH - активная холинэстераза (механизм взаимодействия ХЭ и ФОС описан
выше).
Сопоставление данных об антихолинэстеразной активности ФОС in vi-
tro с их токсичностью и антихолинэстеразными свойствами in vivo показыва-
ет, что между этими свойствами не всегда имеется прямая зависимость. Это
касается в первую очередь тиофосфатов (фосфоротиоатов). Например, такие
тиофосфаты, как тиофос, карбофос, ЭПН, не вызывают угнетение холинэсте-
разы in vitro, однако эти соединения отличаются выраженными антихолинэ-
стеразными свойствами in vivo и высокой токсичностью.
Относительная токсичность всех исследуемых препаратов была выше,
чем следовало бы предположить на основании данных об антихолинэстераз-
ной активности in vitro и in vivo. Отсутствие строгой зависимости между ан-
тихолинэстеразным действием in vitro и токсичностью свидетельствует о
том, что в организме они превращаются в более активные антихолинэстераз-
ные вещества.
При дермальном пути поступления ФОС, как и при пероральном, мак-
симальное снижение активности ХЭ проявляется в первые сутки. Однако уг-
нетение фермента нарастает медленнее, а активность энзима начинает вос-
станавливаться и достигает нормы несколько позже, чем при пероральном
поступлении. Наблюдаемое более продолжительное изменение активности
ХЭ при дермальном пути поступления связано с депонированием вещества в
липоидах кожи и постепенным высвобождением из «депо».
Однако для некоторых соединений, например дифоса (абат), токсиче-
ское действие препарата больше выражено при дермальном пути поступле-
ния, чем пероральном. Это связано с тем, что дифос легко всасывается через
неповрежденную кожу.
В большинстве случаев токсичность при ингаляционном поступлении
ФОП в организм выше, чем при введении этой же дозы перорально.
226
Электронная книга СКБ ГНУ Россельхозакадемии
