фосфорилфосфатазы. Образующиеся диалкилфосф(он)аты чаще всего не
подвергаются дальнейшим превращениям и выводятся в основном с мочой.
Гидролиз эфирных связей карбоновых кислот и карбоксиламидных
связей в ФОС может катализироваться карбоксилэстеразами (В-эстеразами).
Наиболее изучен гидролиз подобным путем у малатиона. Важность этого пу-
ти метаболизма подтверждается тем фактом, что при ингибировании карбок-
силэстераз тканей токсичность малатиона повышается в 100 раз.
Трансферазные реакции.
Трансферазы локализованы в печени и не-
которых других тканях, участвуют в отщеплении в молекуле ФОС алкильных
и арильных радикалов с последующей конъюгацией их с глутатионом или
серной кислотой. Реакции конъюгации способствуют выведению первичных
продуктов метаболизма, которые обычно не обладают антихолинэстеразной
активностью и менее токсичны.
Биологическое окисление.
Большую роль в биологическом окислении
играют ферментные системы, локализованные в эндоплазматическом ретику-
луме печени и других органов и имеющие общее название - оксидазы смешан-
ных функций. Реакции окисления чужеродных соединений протекают с участи-
ем кофермента - восстановленного никотинадениндинуклеотида (НАДФН
2
),
иногда НАД Н
2
, молекулярного кислорода, цитохромов Ь5 и Р450.
1. Окислительная десульфурация - это реакция отщепления серы, свя-
занной с атомом фосфора, и замена ее кислородом. В результате окислитель-
ной десульфурации тио - и дитиофосфаты, не обладающие или имеющие
слабую антихолинэстеразную активность, превращаются в кислородные ана-
логи, с выраженными антихолинэстеразными свойствами. Окислительная де-
сульфурация доказана для метафоса, карбофоса, фосфамида, метилнитрофо-
са, ЕГ-20 и др. Большая скорость этой реакции наблюдается у насекомых, с
чем, вероятно, связана избирательность действия тиофосфатов по отноше-
нию к насекомым.
2. Окислительное N-деалкилирование - отщепление алкильных ради-
калов, связанных с атомом азота. Окислительному N-деалкилированию
234
Электронная книга СКБ ГНУ Р ссельхозакадемии
