ХЭ ФОС осуществляется в две фазы. В первой фазе подавление фермента об-
ратимо. И только через определенный промежуток времени наступает вторая
фаза. Первая фаза начинается сразу после контакта ингибитора с ферментом.
Переход от обратимого ингибирования к необратимому происходит постепен-
но и зависит от температуры, строения и концентрации ингибитора.
Фосфорилирующая способность ФОС зависит от прочности эфирной
связи фосфора с кислотным остатком и от дефицита электронов вокруг атома
фосфора. Важное значение имеют стерические факторы и гидрофобные
взаимодействия. Гидролиз фосфорилированной ХЭ происходит очень мед-
ленно. При этом устойчивость фосфорилированной ХЭ к гидролизу зависит
от характера алкоксигрупп, связанных с фосфором. Легче всего происходит
гидролиз в случае угнетения ХЭ диметиловыми эфирами кислот фосфора,
значительно труднее - после воздействия диэтиловых, которые практически
необратимо угнетают ХЭ диизопропиловые эфиры.
В связи с тем что ХЭ и ХР имеют в своем строении много общего, в
механизме действия антихолинэстеразных соединений определенное значе-
ние может иметь их взаимодействие не только с ферментом, но и с ХР. При
этом некоторые ФОС (фосфакол, ДФФ, паратион, армии и др.) могут прояв-
лять как возбуждающее, так и блокирующее действие на ХР.
Для взаимодействия ФОС с ХР необязательно наличие в них катионной
группы, определяющей возможность реакции с анионным пунктом рецепто-
ра. Блокирующее действие на ХР таких веществ, как диизопропилфторфос-
фат, армии, фосфакол, связанно, по-видимому, с их взаимодействием с эсте-
рофильным участком ХР. Влияние на Н-холинореактивные системы прояв-
ляется главным образом в случае введения больших доз этих препаратов.
Взаимодействие ФОС с ХЭ представляет собой реакцию фосфорилиро-
вания, которую можно изобразить схематически:
EH + (RO^P(O)X^ (RO)2P(O)E + XH, где
225
Электронная книга СКБ ГНУ Россельхозакадемии
